科學家找到黑色素瘤新藥Pevonedistat作用機制
編輯：全球华人抗癌新药网 來源：BIOON 發佈時間：2016-12-05
黑色素瘤新藥Pevonedistat已進入臨床試驗階段，但是由於該藥能夠關閉許多不同蛋白的表達，科學家一直不清楚該藥殺傷癌細胞的確切機制。最近，美國維吉尼亞大學醫學院的科學家最終找到了該藥的作用機制。
維吉尼亞大學醫學院的一項研究表明，Pevonedistat已經表現出治療黑色素瘤的巨大前景，可能對其他癌症也有作用。該研究還發現該藥可能對已經對其他治療產生抵抗的黑色素瘤也比較有效。
在這項研究中，研究人員證明Pevonedistat可以對一種特殊蛋白產生作用，黑色素瘤細胞和其他癌症細胞都依賴這種蛋白進行快速複製。
Pevonedistat阻斷的這種重要蛋白是CDT2基因的表達產物，該蛋白對惡性癌細胞的生存非常重要，缺少這種蛋白細胞就會停止複製並開始凋亡。“我們已經深入瞭解了這種藥物發揮作用的機制。”研究人員表示。“我們認為這種藥物並沒有作用在原靶點上，而是作用在原靶點的下游（CDT2）。”
研究發現黑色素瘤細胞中存在CDT2的過表達情況，而高表達這種蛋白的病人生存的幾率很小。“不止是黑色素瘤，其他腫瘤也依賴這個基因，這就導致這些腫瘤非常容易受到這種藥物的影響。事實上，我們發現黑色素瘤細胞中CDT2表達越高，就越容易受到該藥物的影響。”
這種藥物的安全性和有效性目前還在試驗階段，因此還不能作為臨床治療用藥。但是研究人員基於他們的研究對臨床試驗持樂觀態度。“我們認為這種藥物將對黑色素瘤病人產生顯著影響。事實上，這個藥物對所有黑色素瘤都非常有效，甚至包括那些至今仍然沒有有效治療方法的類型。除此之外，該藥物還對那些已經對其他藥物產生抵抗的黑色素瘤也有作用。如果得到FDA批准對該藥物進行進一步開發，對於那些最初治療失敗的病人來說，這種藥物有望成為很好的二線治療用藥。”