治疗化疗副作用新药rolapitant获FDA批准
编辑：全球华人抗癌新药网 来源：全球华人抗癌新药网 发布时间：2017-11-01
日前，一款新药获得FDA批准，对广大癌症患者来说的确是一大福音。因为来自TESARO公司的新药VARUBI（rolapitant） IV主要用于和其他止吐药物一起治疗由于癌症化疗导致的延迟恶心和呕吐（chemotherapy-induced nausea and vomiting，CINV）。
恶心呕吐是化疗病人常见的不良反应之一，不仅增加了患者的痛苦，而且影响化疗的顺利进行，严重者可导致脱水、电解质紊乱、体重减轻乃至衰竭。延迟性呕吐一般发生于化疗后24-48h，有时可持续一周，约40-50%的化疗患者会出现此类反应。此类反应发生晚、持续时间较长，即便患者接受了5-HT3受体拮抗剂和皮质类固醇的治疗，这些症状仍可出现。
药物rolapitant是一种具备高度选择性的人类神经激肽（neurokinin 1，NK-1）受体的竞争性拮抗剂。NK-1受体在媒介延迟期的CINV方面有着重要的作用。Rolapitant在血浆中的半衰期长达7天，因此在止吐疗法中只需要加入一剂rolapitant就能够显著提高延迟期CINV患者的完全缓解（complete response，CR）率。Rolapitant的口服配方在2015年就获得了FDA的批准。此次获批的是rolapitant的静脉注射配方。这种配方不需要冷藏和另用溶剂溶解，可以直接使用。此次静脉注射的方式出现为临床医护人员带来更多便利，可以方便的将rolapitant的使用配合进化疗疗程中去。
在三项Ⅲ期临床试验中，总共纳入超过2500名患者，口服rolapitant药片能够显著降低接受高度或中度致吐化疗的患者在接受化疗后25～120小时之间呕吐的频率。同时接受rolapitant的患者表示影响日常生活的恶心次数也有所减少。而且接受多个化疗周期的患者在整个治疗过程中呕吐的次数也显著减少。TESARO公司进行的Ⅲ期生物等效性(bioequivalence)试验表明rolapitant的口服配方和静脉注射配方能够在健康志愿者体内达到同样的药物水平。
在美国，大多数NK-1受体拮抗剂是通过静脉注射来使用的，VARUBI IV提供给医疗工作者一个独特、便捷的选择，因为它很容易整合进标准的治疗流程中去。也希望更多药物能够进入市场，为广大深受化疗副作用困扰的患者一剂强心针。