Olaparib（奥拉帕尼， LYNPARZA） 收藏
[卵巢癌抗癌新藥]
【生產廠家】阿斯利康
【藥品簡介和機理】
（1）Olaparib是一種聚合酶抑制劑，包括 PARP1，PARP2和PARP3。PARP酶是參與正常細胞功能，例如DNA轉錄和DNA修復。
（2）Olaparib作為單藥治療或基於鉑化療後，在體外可抑制選擇腫瘤細胞株生長，在人類的小鼠異種移植人癌模型中可減低腫瘤生長。奧拉帕尼治療後，在細胞株中和有BRCA 缺陷的小鼠腫瘤模型中會增加細胞毒性和抗腫瘤活性。體外研究已顯示奧拉帕尼-誘導細胞毒性可能參與PARP酶活性的抑制作用和PARP-DNA複合物形成增加，導致細胞動態平衡破壞和細胞死亡。
【適應症】
（1）適用于對鉑化療完全或部分緩解的復發性上皮卵巢癌、輸卵管癌、原發性腹膜癌成年患者的維持治療。
（2）適用於BRCA突變的晚期卵巢癌，曾使用3種或以上一線化療藥物治療的患者。
【規格】
（1）50mg，膠囊
（2）150mg，100mg，片劑；
【推薦用法用量】
（1）膠囊規格的推薦劑量是400mg口服，每天2次。
（2）片劑規格的推薦劑量是300mg口服，每天2次。
（3）禁止膠囊劑型與片劑劑型相互替代使用。
（4）連續治療直至疾病進展或不可接受毒性；若發生不良反應，應降低劑量或暫停用藥。
【不良反應】
（1）在臨床試驗中最常見不良反應(≥20%)是貧血，噁心，疲乏(包括乏力)，嘔吐，鼻咽炎/上呼吸道感染/流感，腹瀉，關節痛/骨骼肌疼痛，味覺障礙，消化不良，頭痛，食欲減退，便秘及口腔炎。
（2）最常見實驗室異常(≥25%)是血紅蛋白減低，紅細胞均數體積升高，淋巴細胞減低，白細胞降低，絕對中性粒細胞計數減低，和血小板減低。
【警告和注意事項】
（1）骨髓增生異常綜合征/急性髓性白血病：單藥使用LYNPARZA的患者可發生MDS/AML，部分可致命。每月監測患者血液學毒性在正常水準，如確診為MDS/AML則終止用藥。
（2）肺炎：使用LYNPARZA發生肺炎的概率＜1%，部分可致死。如懷疑肺炎應中斷治療。確診肺炎應終止治療。
（3）胚胎-胎兒毒性：LYNPARZA可致胎兒危害。忠告有生育力女性對胎兒潛在危害和避免妊娠。
【藥物相互作用】
（1）CYP3A抑制劑：避免伴隨使用強度及中度CYP3A抑制劑，如果不能避免，則減少劑量。
（2）CYP3A誘導劑：避免伴隨使用強度及中度CYP3A誘導劑， 如果不能避免中度CYP3A誘導劑，請注意可能導致藥物功效降低。
【特殊人群的使用】哺乳期母親：停止哺乳或停止用藥。
敬請注意：新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果，有錯誤和不足之處請讀者不吝指正，具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸全球華人抗癌新藥網所有，轉載請注明出處！