Pembrolizumab（派姆单抗，KEYTRUDA） 收藏
[膀胱癌抗癌新藥]
【生產廠家】默沙東
【藥品簡介與機理】
（1）PD-1配體(PD-L1和PD-L2) 與T細胞上的PD-1受體的結合，抑制T-細胞增殖和細胞因數產生。部分腫瘤細胞中有PD-1配體上調，可通過此信號通路抑制活性免疫T細胞對腫瘤的監控。
（2）KEYTRUDA是一種單克隆抗體，可與PD-1受體結合，阻斷它與PD-L1和PD-L2相互作用，通過PD-1通路介導的免疫反應對腫瘤起到抑制作用，其中包括抗腫瘤免疫反應。在同基因型小鼠的腫瘤模型中，KEYTRUDA可阻斷PD-1活性而減緩腫瘤生長速度。
【適應症】
黑色素瘤
（1）適用於不可切除或轉移性黑色素瘤。
非小細胞肺癌
（1）單藥用于PD-L1高表達（50%）且EGFR或ALK無突變的轉移性非小細胞肺癌的一線治療；
（2）單藥用於存在PD-L1表達（1%）、經鉑類化療方案後疾病進展的轉移性非小細胞肺癌；攜帶EGFR或ALK腫瘤基因突變的患者在接受FDA批准療法後仍出現疾病進展的非小細胞肺癌；
（3）與化療（培美曲塞+卡鉑）組合方案聯用，用於轉移性肺小細胞肺癌的一線治療。
頭頸鱗癌
（1）適用於經鉑類化療方案後疾病進展的的復發或轉移性頭頸部鱗癌。
經典霍奇金淋巴瘤
（1）成人及兒童難治性經典霍奇金淋巴瘤，或經過3種及以上前線治療方案後復發的經典霍奇金淋巴瘤。
尿路上皮癌
（1）適用於無法用鉑類化療方案的局部晚期或轉移性尿路上皮癌。
（2）適用於經含鉑類藥物化療後疾病進展、或經含鉑類藥物新輔助或輔助化療後12月內疾病進展的局部晚期或轉移性尿路上皮癌。
高微衛星不穩定性（MSI-H）癌症
適用于微衛星不穩定性高（MSI-H）或錯配修復缺陷（dMMR）的不可手術切除的或轉移性癌症患者。
（1）一線治療後進展、無滿意替換治療選擇的實體瘤。
（2）使用氟尿嘧啶、奧沙利鉑或伊立替康治療後進展的結直腸癌。
胃癌
（1）適用于復發性局部晚期或轉移性胃癌胃食管結合部腺癌，且腫瘤存在PD-L1表達、經過2種及以上前線治療方案（包括含氟尿嘧啶和含鉑類化療方案）後疾病進展的患者。
【規格】100mg4ml，注射劑；50mg，凍乾粉
【推薦用法用量】
成人每3周200mg；兒童2mgkg(不超過200mg) ，每3周1次。
靜脈注射30分鐘以上。
【不良反應】
最常見不良反應有疲勞，咳嗽，噁心，瘙癢，皮疹，食欲減低，便秘，關節痛，和腹瀉(≥20%)。
【警告和注意事項】
（1）免疫介導肺炎：中度反應保留治療，對重度或危及生命肺炎則永久終止。
（2）免疫介導結腸炎：中度反應保留治療，重度和對危及生命結腸炎則永久終止。
（3）免疫介導肝炎：監測肝功能。中度反應保留治療，對重度或危及生命的肝功能損害伴有轉氨酶或總膽紅素升高者永久終止。
（4）免疫介導內分泌疾病：
1)垂體炎：中度反應保留治療，重度和對危及生命垂體炎則永久終止。
2)甲狀腺功能紊亂：監測甲狀腺功能。重度和危及生命的甲狀腺功能亢進應永久終止。
3)1型糖尿病：監測血糖濃度，嚴重高血糖則永久終止。
（5）免疫介導腎炎：監測腎功能。中度反應保留治療，對重度或危及生命的腎炎應永久終止。
（6）免疫介導的皮膚副反應，包括Stevens-Johnson 綜合征（SJS）或中毒性表皮壞死松解症(TEN)，重度反應者應暫停用藥，危及生命者應永久停藥。
（7）其他免疫介導的副作用：器官移植患者，需權衡KEYTRUDA的治療獲益與可能出現的免疫排斥反應的風險。
（8）輸液相關反應：停止輸液，對重度或危及生命的輸液反應需永久終止。
（9）同種異體造血幹細胞移植後併發症：監測肝靜脈栓塞疾病，3-4級急性移植物抗宿主病（GVHD）和超急性GVHD，需類固醇處理的發熱症狀，以及其他免疫介導的不良反應，可能發生移植相關的死亡。
（10）胚胎胎兒毒性：對胎兒有致畸危害。育齡期女性應採取有效避孕措施。
【特殊人群的使用】哺乳婦女應停止哺乳或停藥。
敬請注意：新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果，有錯誤和不足之處請讀者不吝指正，具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸全球華人抗癌新藥網所有，轉載請注明出處！