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首頁 > 抗癌藥品詞典 > Temsirolimus(替西羅莫司,TORISEL)

[肾癌抗癌新藥]

【生產廠家】Wyeth Pharmaceuticals, Inc.  惠氏


【藥品簡介和機理】

Temsirolimus是一種mTOR抑制劑,與細胞內蛋白(FKBP-12)結合,形成藥物-蛋白複合物,抑制mTOR活性,從而抑制mTOR活性、控制細胞增殖。抑制mTOR活性導致將阻止腫瘤細胞G1期生長。當mTOR受抑制,其對p70S6k及S6核糖體蛋白的磷酸化能力將失去,從而導致mTOR的下游通路PI3激酶/AKT通路受阻。體外使用腎細胞癌進行實驗,Temsirolimus抑制mTOR活性,導致低氧誘導因數如HIF-1,HIF-2α及血管內皮生長因數減少。


【適應症】適用於治療晚期腎細胞癌。


【規格】 25mg/ml;注射液


【推薦用法用量】

(1)25mg每週一次,靜注時間超過30-60min;直至疾病進展或毒性不可耐受;

(2)建議治療前予以抗組胺藥物治療;使用之前一定要按規定稀釋,然後用250ml 0.9%NaCl稀釋。


【不良反應】

(1)常見不良反應(≥30%):紅疹,無力,粘膜炎症,噁心,水腫和厭食;

(2)最常見的實驗室檢查異常(≥30%):貧血,高血糖症,高血脂症,高甘油三酯血症,鹼性磷酸酶升高,血清肌酐升高,淋巴細胞減少症,低磷血症,血小板減少症AST升高,白細胞減少症。


【警告和注意事項】

(1)在第一次輸注TORISEL的早期可能出現超敏反應/輸液反應(包括一些危及生命及罕見致命反應)。因此在整個輸液過程應監察患者情況;

(2)若出現過敏症,應馬上停藥,並予以抗組胺治療,在醫生指示下以較低速度輸注TORISEL治療;

(3)肝損傷:輕度肝損傷患者在使用時應注意用藥,必要時減少劑量;

(4)可能出現需要治療的高血糖症或高脂血症,用藥時應密切監測血糖和血脂水準;

(5)可能出現由於免疫抑制而導致的感染;

(6)觀察是否出現間質性肺疾病(ILD)症狀或影像學變化:如懷疑ILD,終止TORISEL,並考慮給予糖皮質激素和/或抗生素治療;

(7)或發生腸穿孔。評估患者發熱、腹痛、血便和/或急腹症的症狀產生的原因;

(8)曾報告有腎衰,或致命,用藥期間監測腎功能是否在正常水準;

(9)有傷口癒合功能異常,在圍手術期間慎用TORISEL;

(10)避免接種活疫苗,勿接觸接種活疫苗者;

(11)有生育能力婦女應告知本藥對胎兒潛在危害,避免妊娠。

(12)年長者更有可能出現某幾種不良反應,包括腹瀉,水腫及肺炎。


【藥物相互作用】

CYP3A4/5的強誘導劑和CYP3A4的抑制劑可能影響TORISEL主要代謝物的濃度。如不能使用另外藥物,建議調整TORISEL劑量。


敬請注意:新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果,有錯誤和不足之處請讀者不吝指正,具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸全球華人抗癌新藥網所有,轉載請注明出處!

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