Palbociclib（帕博西尼， IBRANCE） 收藏
[乳腺癌抗癌新藥]
【生產廠家】輝瑞
【藥品簡介和機理】
（1）Palbociclib是一種細胞週期蛋白依賴性激酶4和6(D-CDK4/6)的抑制劑。週期蛋白D1和CDK4/6是細胞增殖信號通路的下游物質。體外試驗表明，Palbociclib通過阻斷細胞從細胞週期G1進入S期，以減低雌激素受體(ER)陽性乳腺癌細胞株的增殖。
（2）與單獨各個藥物比較，Palbociclib和抗雌激素藥物聯用可降低癌細胞株的視網膜母細胞瘤蛋白(Rb)磷酸化，從而減低E2F表達，阻止其生長。
（3）在體外試驗表明，Palbociclib和抗雌激素藥物聯用可加速ER陽性乳腺癌細胞株衰老，在停藥後6天仍有效果。體內研究用一種ER陽性乳腺癌異種移植動物模型顯示Palbociclib和來曲唑(Letrozole)聯合可抑制Rb磷酸化，從而抑制腫瘤生長。
【適應症】
用於激素受體（HR）陽性，人表皮生長因數受體2（EFGR2）陰性的進展性或轉移性乳腺癌，可聯合用於以下情形：
（1）與芳香酶抑制劑聯合用於絕經後乳腺癌患者的首次內分泌基礎治療；
（2）與氟維司群聯合用於內分泌治療後進展的乳腺癌患者。
【規格】125 mg，100 mg，75 mg；膠囊。
【推薦用法用量】125mg，第1到21天，每天1次，重複28天療程。
【不良反應】
最常見不良反應是中性粒細胞減少，感染，白細胞減少，疲乏，噁心，口腔炎，貧血，脫髮，腹瀉，血小板減少，皮疹，嘔吐，食欲降低，虛弱，發熱。
【警告和注意事項】
（1）血液學：可能發生中性粒細胞減少。IBRANCE治療開始前、每個療程開始前、頭兩個療程的第14天和當出現臨床指示時監測全血細胞計數。
（2）胚胎胎兒毒性：可能致胎兒危害。告知患者對胎兒的潛在風險和使用有效避孕。
【藥物相互作用】
（1）避免與CYP3A抑制劑同用，若不能避免，則降低IBRANCE劑量。
（2）避免與中強CYP3A誘導劑同用。
（3）若與IBRANCE同用，應降低治療指數較窄的CYP3A底物藥劑量。
【特殊人群的使用】
哺乳婦女：停藥或停止哺乳。
敬請注意：新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果，有錯誤和不足之處請讀者不吝指正，具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸全球華人抗癌新藥網所有，轉載請注明出處！