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首頁 > 抗癌藥品詞典 > Cabozantinib(卡博替尼, COMETRIQ)

[腎癌抗癌新藥]

【生產廠家】Exelixis, Inc.


【藥品簡介和機理】

Cabozantinib是一種激酶抑制劑,可抑制RET,MET,VEGFR-1,VEGFR-2,KIT,TRKB,FLT-3,AXL,ROS1,TYRO3,MER和TIE-2酪氨酸酶活性。這些酪氨酸激酶受體與正常細胞功能和病理性過程包括腫瘤細胞形成、轉移、腫瘤血管生成和腫瘤微環境等有關。


【適應症】適用於治療進展期、轉移性甲狀腺髓樣癌。


【規格】20mg,80mg;膠囊


【推薦用法用量】

(1)推薦劑量:140mg口服,每天1次。

(2)飯前1小時或飯後2小時服用。

(3)禁止膠囊劑型與片劑劑型相互替代使用。

(4)肝損傷:輕度及中度肝損傷患者的推薦劑量為80mg。


【不良反應】

(1)最常見不良反應(>25%)包括:腹瀉、口腔炎、掌趾紅腫綜合征、體重減輕,食欲下降,噁心,疲乏,口腔疼痛,發色改變,味覺異常,高血壓,腹痛,便秘。

(2)最常見的實驗室檢查異常(>25%)包括:AST及ALT升高,淋巴細胞減少鹼性磷酸酶增加,低血鈣症,中性粒細胞減少,血小板減少,低血磷症,高膽紅素血症。


【黑框警告】

(1)胃穿孔及瘺管形成:胃穿孔發生率為3%,瘺管形成發生率為1%。出現穿孔及瘺管患者應終止用藥。

(2)出血:重度甚至致命的出血,包括咯血及胃腸道出血,其發生率為3%,檢測患者出血的症狀及體征,重度出血患者禁止使用COMETRIQ。


【警告和注意事項】

(1)血栓事件:若出現心肌梗死,腦栓塞或其他嚴重動脈血栓事件,應終止治療。

(2)傷口併發症:若出現傷口裂開或需要治療的併發症應中斷COMETRIQ治療。

(3)高血壓:常規監測血壓。若出現高血壓危象應終止治療。

(4)下頜骨骨壞死:應停止治療。

(5)手足綜合征:中斷治療,降低劑量。

(6)蛋白尿:監測尿中蛋白,出現腎病綜合征應終止治療。

(7)可逆性後部腦白質綜合征:終止治療。

(8)胚胎胎兒毒性:對胚胎胎兒有危害,告誡服藥婦女藥物對胎兒的潛在危害。


【藥物相互作用】避免與強CYP3A4抑制劑使用。

(1)強CYP3A4抑制劑:降低COMETRIQ劑量。

(2)強CYP3A4誘導劑:增加COMETRIQ劑量。


敬請注意:新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果,有錯誤和不足之處請讀者不吝指正,具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸全球華人抗癌新藥網所有,轉載請注明出處!

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