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首頁 > 抗癌藥品詞典 > Panobinostat(帕比司他, FARYDAK)

[多發性骨髓瘤抗癌新藥]

【生產廠家】諾華


【藥品簡介和機理】

Panobinostat是一種組蛋白脫乙醯酶(HDAC)抑制劑, HDACs催化組蛋白和一些非組蛋白蛋白的賴氨酸殘基去除乙醯基。HDAC活性的抑制導致組蛋白的乙醯化增加,導致染色質鬆弛的表觀遺傳學改變,導致轉錄啟動。

在體外,Panobinostat引起乙醯化組蛋白和其他蛋白質的積累,誘導一些轉化細胞的細胞週期阻滯和/或細胞凋亡。在用Panobinostat治療的小鼠的異種移植物中觀察到乙醯化組蛋白水準的增加。與正常細胞相比,Panobinostat對腫瘤細胞的細胞毒性更高。

通過阻斷組蛋白去乙醯酶發揮作用,能濃度依賴性地增加組蛋白和微管蛋白的過乙醯化,引發細胞週期終止和細胞凋亡,而不影響健康細胞。


【適應症】

聯合硼替佐米/地塞米松治療曾用兩種以上藥物治療(包括硼替佐米及免疫調節劑)的多發性骨髓瘤。


【規格】10mg,15mg,20mg


【推薦用法用量】

(1)20mg口服,每週期的第1、3、5、8、10、12天用藥,21天為一個週期,共8個治療週期。

(2)若患者能臨床獲益,沒有嚴重的持續毒副反應,此時可考慮繼續另外8個週期的治療。


【不良反應】

(1)最常見的不良反應(≥20%)包括腹瀉,疲勞,噁心,外周水腫,食欲減低,發熱,嘔吐。

(2)最常見的非血液學實驗室異常(≥40%)包括低磷血症,低鉀血症,低鈉血症,肌酐增加。

(3)最常見的血液學實驗室異常(≥60%)包括血小板減少,淋巴細胞減少,白細胞減少,中性粒細胞減少,貧血。


【警告和注意事項】

(1)出血:可能出現重度的或致命的胃腸道及肺出血,必要時監測血小板計數及輸注血小板。

(2)肝毒性:用藥期間監測肝酶,如果肝功能測試異常,應調整劑量。

(3)胚胎胎兒毒性:可能致胎兒危害。告知患者對胎兒的潛在風險和使用有效避孕。


【黑框警告】可能引起嚴重和致命的心臟毒性和嚴重腹瀉。


【藥物相互作用】

(1)強CYP3A4抑制劑:減少FARYDAK劑量。

(2)強CYP3A4誘導劑:避免聯合使用。

(3)敏感性CYP2D6底物:避免聯合使用。


【特殊人群的使用】

肝損傷:肝損傷可增加FARYDAK濃度,若輕中度肝損傷患者應減少劑量,重度肝損傷患者避免使用。


敬請注意:新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果,有錯誤和不足之處請讀者不吝指正,具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸全球華人抗癌新藥網所有,轉載請注明出處!

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