Panobinostat（帕比司他， FARYDAK） 收藏
[多發性骨髓瘤抗癌新藥]
【生產廠家】諾華
【藥品簡介和機理】
Panobinostat是一種組蛋白脫乙醯酶（HDAC）抑制劑, HDACs催化組蛋白和一些非組蛋白蛋白的賴氨酸殘基去除乙醯基。HDAC活性的抑制導致組蛋白的乙醯化增加，導致染色質鬆弛的表觀遺傳學改變，導致轉錄啟動。
在體外，Panobinostat引起乙醯化組蛋白和其他蛋白質的積累，誘導一些轉化細胞的細胞週期阻滯和/或細胞凋亡。在用Panobinostat治療的小鼠的異種移植物中觀察到乙醯化組蛋白水準的增加。與正常細胞相比，Panobinostat對腫瘤細胞的細胞毒性更高。
通過阻斷組蛋白去乙醯酶發揮作用，能濃度依賴性地增加組蛋白和微管蛋白的過乙醯化，引發細胞週期終止和細胞凋亡，而不影響健康細胞。
【適應症】
聯合硼替佐米/地塞米松治療曾用兩種以上藥物治療（包括硼替佐米及免疫調節劑）的多發性骨髓瘤。
【規格】10mg，15mg，20mg
【推薦用法用量】
（1）20mg口服，每週期的第1、3、5、8、10、12天用藥，21天為一個週期，共8個治療週期。
（2）若患者能臨床獲益，沒有嚴重的持續毒副反應，此時可考慮繼續另外8個週期的治療。
【不良反應】
（1）最常見的不良反應（≥20%）包括腹瀉，疲勞，噁心，外周水腫，食欲減低，發熱，嘔吐。
（2）最常見的非血液學實驗室異常（≥40%）包括低磷血症，低鉀血症，低鈉血症，肌酐增加。
（3）最常見的血液學實驗室異常（≥60%）包括血小板減少，淋巴細胞減少，白細胞減少，中性粒細胞減少，貧血。
【警告和注意事項】
（1）出血：可能出現重度的或致命的胃腸道及肺出血，必要時監測血小板計數及輸注血小板。
（2）肝毒性：用藥期間監測肝酶，如果肝功能測試異常，應調整劑量。
（3）胚胎胎兒毒性：可能致胎兒危害。告知患者對胎兒的潛在風險和使用有效避孕。
【黑框警告】可能引起嚴重和致命的心臟毒性和嚴重腹瀉。
【藥物相互作用】
（1）強CYP3A4抑制劑：減少FARYDAK劑量。
（2）強CYP3A4誘導劑：避免聯合使用。
（3）敏感性CYP2D6底物：避免聯合使用。
【特殊人群的使用】
肝損傷：肝損傷可增加FARYDAK濃度，若輕中度肝損傷患者應減少劑量，重度肝損傷患者避免使用。
敬請注意：新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果，有錯誤和不足之處請讀者不吝指正，具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸全球華人抗癌新藥網所有，轉載請注明出處！