Carfilzomib（卡非佐米，KYPROLIS） 收藏
[多發性骨髓瘤抗癌新藥]
【生產廠家】Onyx Pharmaceuticals，Inc.
【藥品簡介和機理】
（1）Carfilzomib是一種四肽環氧酮蛋白酶體抑制劑，不可逆地結合至20S蛋白酶體的蘇氨酸N-端活性部位。在體外Carfilzomib對實體瘤和血液系統腫瘤具有抗增殖和促進凋亡作用。
（2）動物試驗證實卡非佐米抑制血液和組織中蛋白酶體活性，延緩多發性骨髓瘤、血液和實體腫瘤的生長。
【適應症】
（1）聯合地塞米松或來那度胺/地塞米松治療既往接受過一至三線治療的復發/難治性多發性骨髓瘤患者。
（2）單藥治療既往接受過一至多線治療的復發/難治性多發性骨髓瘤。
【規格】30mg，60mg；無菌凍乾粉
【推薦用法用量】
（1）20mg/㎡/d，每週連續2天，靜脈輸注2-10min，共三周（即d1、2、8、9、15、16），隨後休息12天（d17-28）。
（2）若第一療程d1、2使用20mg/㎡/d患者可耐受的話，建議d8開始增加劑量至27mg/㎡/d。
（3）治療前後保證患者補充充足水分。
（4）第一療程治療前、第一個療程劑量增加期間，或患者出現治療注射藥物症狀，應提前予以地塞米松治療。
（5）使用20/56 mg/㎡劑量需靜脈輸注30分鐘，使用20/27 mg/㎡劑量需靜脈輸注10分鐘。
【不良反應】
（1）在用KYPROLIS作為單藥治療的患者中，最常見的不良反應（頻率≥20%）為貧血，疲勞，血小板減少症，噁心，發熱，呼吸困難，腹瀉，頭痛，咳嗽，外周水腫。
（2）在用KYPROLIS作為聯合用藥的患者中，最常見的不良反應（頻率≥20%）為貧血，中性粒細胞減少，腹瀉，呼吸困難，疲勞，血小板減少症，發熱，失眠，肌肉痙攣，咳嗽，上呼吸道感染，低血鉀症。
【警告和注意事項】
（1）心臟毒性：監測心衰或心肌缺血的症狀和體征，迅速評估情況並停藥。
（2）急性腎衰竭：定期監測血肌酐。
（3）肺毒性，包括急性呼吸窘迫綜合征（ARDS），急性肺功能衰竭，急性彌散性滲透性肺疾病：停用KYPROLIS並進行評估。
（4）肺動脈高壓：停用KYPROLIS並進行評估。
（5）呼吸困難：對於嚴重或危及生命的呼吸困難，停用KYPROLIS並進行評估。
（6）高血壓(包括高血壓危象)：定期監測血壓，若高血壓無法控制，中斷KYPROLIS治療。
（7）靜脈血栓形成：預防血栓形成。
（8）輸液反應：使用地塞米松預防處理。
（9）出血：可能出現嚴重的或致命的出血時間，包括胃腸道、肺及顱內出血，在出血時應迅速評估症狀及體征。
（10）血小板減少：監測血小板計數，必要時暫停或減少KYPROLIS劑量。
（11）肝臟毒性和肝功能衰竭：定期監測肝臟酶，若懷疑發病，應中止KYPROLIS。
（12）血栓性微血管病：監測體征和症狀，若懷疑發病，應中止KYPROLIS。
（13）後路可逆性腦病綜合征(PRES)：對於視覺或神經症狀的發作，考慮使用MRI成像；若懷疑發病，停止使用KYPROLIS。
（14）胚胎毒性：可能致胎兒危害。告知患者對胎兒的潛在風險和使用有效避孕。
【特殊人群的使用】
（1）老年人使用：≥75歲的患者其不良反應發生頻率更高；
（2）肝損傷：輕中度肝損傷患者減少KYPROLIS劑量至75%；
（3）血液滲透：血液滲透後使用KYPROLIS。
敬請注意：新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果，有錯誤和不足之處請讀者不吝指正，具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸全球華人抗癌新藥網所有，轉載請注明出處！