Neratinib（NERLYNX） 收藏
[乳腺癌抗癌新藥]
【生產廠家】Puma公司
【藥品簡介和機理】
Neratinib是一種與表皮生長因數受體（EGFR）不可逆連接的激酶抑制劑，包括HER2及HER4。在體外，Neratinib能降低EGFR及HER2的自身磷酸化，減少MAPK及AKT信號傳遞，以及呈現EGFR和/或HER2表達的癌細胞的活性抑制。其代謝產物M3，M6，M7及M11同樣具有抑制活性。在小鼠異種移植模型中，口服Neratinib可抑制EGFR及HER2表達的腫瘤細胞的生長。
【適應症】
適用於早期HER2過表達的早期乳腺癌患者，作為曲妥珠單抗為基礎治療的輔助治療。
【規格】40mg，片劑
【推薦用法用量】
（1）首次使用NERLYNX前以及前兩個NERLYNX使用週期期間應給予洛呱丁胺。指導患者每天保持1-2次排便，以及如何使用止瀉治療方案。
（2）常規劑量：240mg口服，每天一次，需伴食物服用，持續用藥至少一年。
（3）暫停用藥或減少劑量通常取決於個體安全性及耐受性。
（4）肝損傷：重度肝損傷應減量至80mg。
【不良反應】
最常見的不良反應（＞5%）包括：腹瀉、噁心、腹痛、疲勞、嘔吐、皮疹、口腔炎、食欲降低、痙攣、消化不良、AST或ALT增高，指甲疾病，皮膚乾燥，腹脹，體重減輕，泌尿道感染。
【警告和注意事項】
（1）腹瀉：儘管用藥前已進行預防性的止瀉處理，部分患者仍然有可能出現強烈的腹瀉症狀，臨床需補充水分及電解質。重度或頑固性腹瀉應暫停用藥，若出現4級腹瀉或使用最小用藥劑量後仍然出現2級以上腹瀉，應永久停藥。
（2）肝毒性：治療前三個月應每月進行肝功能測試，隨後每3個月或臨床必要時進行一次測試。若患者出現3級肝功能異常應暫停用藥，若出現4級肝功能異常應永久停藥。
（3）胚胎胎兒毒性：可能致胎兒危害。告知患者對胎兒的潛在風險和使用有效避孕。
【特殊人群的使用】
哺乳婦女：停藥或停止哺乳。
敬請注意：新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果，有錯誤和不足之處請讀者不吝指正，具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸全球華人抗癌新藥網所有，轉載請注明出處！