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首頁 > 抗癌藥品詞典 > Brigatinib (布吉替尼,ALUNBRIG)

[肺癌抗癌新藥]

【生產廠家】Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. 武田製藥


【藥品簡介與機理】

(1)Brigatinib是一種酪氨酸激酶抑制劑,在體外活性和在臨床上可實現濃度對多種激酶包括ALK,ROS1,胰島素樣生長因數-1受體(IGF-1R),和FLT-3以及 EGFR缺失和點突變有抑制作用。

(2)Brigatinib 可抑制ALK自身磷酸化和ALK-介導的下游信號蛋白STAT3,AKT,ERK1/2,和S6在體外和體內分析中的磷酸化。Brigatinib還可抑制在體外表達EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的細胞系的增殖和顯示出對異種移植物生長劑量依賴性EML4-ALK-陽性非小細胞肺癌(NSCLC)的抑制作用。

(3)在臨床上可實現濃度(≤ 500 nM),Brigatinib可抑制在體外表達EML4-ALK的細胞的變異性和與17突變體形成有關的對ALK抑制劑(包括克唑替尼(Crizotinib),以及EGFR-Del (E746-A750),ROS1-L2026M,FLT3-F691L,和FLT3-D835Y)耐藥性。Brigatinib對4種EML4-ALK的突變體形式表現出體內抗腫瘤活性,包括在用克唑替尼(Crizotinib)已進展的NSCLC中已被鑒定的G1202R和L1196M突變體。Brigatinib 還可減低用一個ALK驅動腫瘤細胞系顱內植入小鼠的腫瘤負荷進而延長生命。


【適應症】 ALUNBRIG是一種激酶抑制劑,適用於間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性、克唑替尼(Crizotinib)進展或是不能耐受的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。


【規格】30 mg,90 mg;片劑


【推薦用法用量】

(1)前7天每天1次,每次90mg;如可耐受,之後增加至每日180 mg;口服。

(2)可與或不與食物同服。


【不良反應】用ALUNBRIG最常見不良反應(≥25%)為噁心,腹瀉,疲乏,咳嗽和頭痛。


【警告和注意事項】

(1)間質性肺病(ILD)/肺炎:在推薦劑量時發生在9.1%的患者中。監測新出現或進展性呼吸症狀,尤其是在治療的第一周。對新出現或進展性的呼吸症狀應暫停ALUNBRIG和及時評價ILD/肺炎。恢復後或減低劑量或永久地終止ALUNBRIG。

(2)高血壓:治療期間監測血壓2周,然後每月至少測一次。對嚴重高血壓,暫停ALUNBRIG,然後劑量減低或永久地終止。

(3)心動過緩:治療期間定期監測心率和血壓。如出現症狀,暫停ALUNBRIG,然後劑量減低或永久地終止。

(4)視力障礙:建議患者報告視力症狀。如出現視力症狀,暫停ALUNBRIG並進行眼科評價,後期減低劑量或永久地終止ALUNBRIG 。

(5)肌酸磷酸激酶(CPK)升高:治療期間定期監測CPK水準。根據嚴重程度,暫停ALUNBRIG,後期恢復劑量或減低劑量。

(6)胰酶升高:治療期間定期監測脂肪酶和澱粉酶水準。根據嚴重程度,暫停ALUNBRIG,後期恢復劑量或減低劑量。

(7)高血糖:ALUNBRIG用藥前和治療期間常規評估空腹血糖。如不能控制高血糖,暫停ALUNBRIG,後期根據嚴重程度考慮劑量減低或永久地終止。

(8)胚胎胎兒毒性:可能致胎兒危害。 忠告育齡女性對胎兒潛在風險,和使用非激素有效避孕方法。 


【藥物相互作用】

(1)CYP3A抑制劑:避免ALUNBRIG與強CYP3A抑制劑同時使用。如不能避免時,可減低ALUNBRIG的劑量。

(2)CYP3A誘導劑:避免ALUNBRIG與強CYP3A 誘導劑同時使用。

(3)CYP3A底物:由於減低暴露,激素避孕藥可能無效。


【特殊人群的使用】哺乳婦女應停止哺乳或停藥。


敬請注意:新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果,有錯誤和不足之處請讀者不吝指正,具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸全球華人抗癌新藥網所有,轉載請注明出處!

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