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首页 > 抗癌药品词典 > Olaparib(奥拉帕尼, LYNPARZA)

[卵巢癌抗癌新药]

【生产厂家】阿斯利康


【药品简介和机理】

(1)Olaparib是一种聚合酶抑制剂,包括 PARP1,PARP2和PARP3。PARP酶是参与正常细胞功能,例如DNA转录和DNA修复。

(2)Olaparib作为单药治疗或基于铂化疗后,在体外可抑制选择肿瘤细胞株生长,在人类的小鼠异种移植人癌模型中可减低肿瘤生长。奥拉帕尼治疗后,在细胞株中和有BRCA 缺陷的小鼠肿瘤模型中会增加细胞毒性和抗肿瘤活性。体外研究已显示奥拉帕尼-诱导细胞毒性可能参与PARP酶活性的抑制作用和PARP-DNA复合物形成增加,导致细胞动态平衡破坏和细胞死亡。 


【适应症】

(1)适用于对铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌成年患者的维持治疗。

(2)适用于BRCA突变的晚期卵巢癌,曾使用3种或以上一线化疗药物治疗的患者。


【规格】

(1)50mg,胶囊   

(2)150mg,100mg,片剂;


【推荐用法用量】

(1)胶囊规格的推荐剂量是400mg口服,每天2次。

(2)片剂规格的推荐剂量是300mg口服,每天2次。

(3)禁止胶囊剂型与片剂剂型相互替代使用。

(4)连续治疗直至疾病进展或不可接受毒性;若发生不良反应,应降低剂量或暂停用药。


【不良反应】

(1)在临床试验中最常见不良反应(≥20%)是贫血,恶心,疲乏(包括乏力),呕吐,鼻咽炎/上呼吸道感染/流感,腹泻,关节痛/骨骼肌疼痛,味觉障碍,消化不良,头痛,食欲减退,便秘及口腔炎。

(2)最常见实验室异常(≥25%)是血红蛋白减低,红细胞均数体积升高,淋巴细胞减低,白细胞降低,绝对中性粒细胞计数减低,和血小板减低。


【警告和注意事项】

(1)骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病:单药使用LYNPARZA的患者可发生MDS/AML,部分可致命。每月监测患者血液学毒性在正常水平,如确诊为MDS/AML则终止用药。 

(2)肺炎:使用LYNPARZA发生肺炎的概率<1%,部分可致死。如怀疑肺炎应中断治疗。确诊肺炎应终止治疗。

(3)胚胎-胎儿毒性:LYNPARZA可致胎儿危害。忠告有生育力女性对胎儿潜在危害和避免妊娠。


【药物相互作用】

(1)CYP3A抑制剂:避免伴随使用强度及中度CYP3A抑制剂,如果不能避免,则减少剂量。

(2)CYP3A诱导剂:避免伴随使用强度及中度CYP3A诱导剂, 如果不能避免中度CYP3A诱导剂,请注意可能导致药物功效降低。


【特殊人群的使用】哺乳期母亲:停止哺乳或停止用药。


敬请注意:新特药物内容主要参考厂家英文说明书及临床试验结果,有错误和不足之处请读者不吝指正,具体使用适应症由主诊医生把握。文章版权归全球华人抗癌新药网所有,转载请注明出处!

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