Denosumab（地诺单抗， XGEVA） 收藏
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【生产厂家】Amgen Inc.
【药品简介和机理】
（1）XGEVA与RANKL结合，RANKL是对破骨细胞的形成、功能和生存极为重要的跨膜蛋白或可溶性蛋白，破骨细胞负责骨重吸收，调节骨骼中的钙释放。RANKL可刺激增强破骨细胞活性，这个过程是实体瘤骨转移的骨骼病理学过程。相似地，骨巨细胞肿瘤含有表达RANKL的骨基质细胞和表达RANK受体的类破骨细胞，通过RANK受体信号可引起骨溶解和肿瘤生长。
（2）XGEVA可阻止破骨细胞表面、其前体和类破骨细胞上的RANKL激活受体。
【适应症】
（1）预防实体瘤骨转移患者的骨骼相关症状。
（2）治疗不适合手术，骨骼系统成熟的骨巨细胞肿瘤患者。
（3）治疗对双磷酸盐抵抗的恶性高钙血症。
（4）用于双磷酸盐类药物治疗不敏感的难治性恶性高钙血症。
（5）限制使用：不用于治疗多发性骨髓瘤患者预防其骨骼相关症状。
【规格】120mg/1.7ml； 溶液
【推荐用法用量】
（1）XGEVA只能通过皮下注射，不能静脉输注，肌内输注或皮内注射。
（2）实体瘤骨转移：120mg每4周一次，在上臂，大腿或腹部皮下注射。
（3）骨巨细胞瘤：120mg每4周一次，皮下注射，在头个月治疗中在d8和d15再予以120mg。
（4）适当予以钙和维生素D以预防低钙血症。
（5）恶性高钙血症：20mg每4周一次，皮下注射，在头个月治疗中在d8和d15再予以120mg。在上臂，大腿或腹部皮下注射药物。
【不良反应】
（1）实体瘤骨转移患者最常见不良反应（≥25%）为疲乏/无力，低磷血症和恶心。
（2）骨巨细胞瘤患者常见不良反应（≥10%）包括头痛，关节疼痛，恶心，背痛，疲乏和四肢疼痛。
（3）恶性高钙血症的不良反应（≥20%）包括恶心呕吐，呼吸困难，食欲减退，头痛，外周水肿，贫血，腹泻和便秘。
【警告和注意事项】
（1）不要使用相同活性药物：服用XGEVA患者不应使用Prolia。
（2）使用本药可能出现过敏反应；若出现过敏反应应永远终止用药。
（3）低钙血症：本药可能会引起严重症状的低钙血症，或致命。用药之前应纠正低钙血症，治疗期间应监测患者血钙水平，特别是首次用药的第一周，并适当补充钙和维生素D。
（4）颌骨坏死(ONJ)：曾报告有ONJ发生，用药前应行口腔检查，治疗期间观察症状，并避免任何牙科侵入性操作。
（5）非典型股骨骨折：评估患者大腿或腹股沟疼痛情况以排查非典型股骨骨折。
（6）停药后的高钙血症：监测患者的症状并适当治疗。
（7）胚胎胎儿毒性：本药危害胎儿，告知育龄女性该药危害，并采取有效避孕措施。
【禁忌症】
低钙血症和对XGEVA过敏患者禁用。
【特殊人群的使用】
（1）哺乳母亲：应选择停药或停止哺乳。
（2）儿童：建议本药仅用于骨骼发育成熟的骨巨细胞瘤的青少年患者。
（3）肾损伤患者：肌酐清除率小于30ml/min或进行肾透析的患者低钙血症发生风险较高，用药期间应适当补充钙和维生素D。
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