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首页 > 抗癌药品词典 > Carfilzomib(卡非佐米,KYPROLIS)

[多发性骨髓瘤抗癌新药]

【生产厂家】Onyx Pharmaceuticals,Inc.


【药品简介和机理】

(1)Carfilzomib是一种四肽环氧酮蛋白酶体抑制剂,不可逆地结合至20S蛋白酶体的苏氨酸N-端活性部位。在体外Carfilzomib对实体瘤和血液系统肿瘤具有抗增殖和促进凋亡作用。

(2)动物试验证实卡非佐米抑制血液和组织中蛋白酶体活性,延缓多发性骨髓瘤、血液和实体肿瘤的生长。


【适应症】

(1)联合地塞米松或来那度胺/地塞米松治疗既往接受过一至三线治疗的复发/难治性多发性骨髓瘤患者。

(2)单药治疗既往接受过一至多线治疗的复发/难治性多发性骨髓瘤。


【规格】30mg,60mg;无菌冻干粉


【推荐用法用量】

(1)20mg/㎡/d,每周连续2天,静脉输注2-10min,共三周(即d1、2、8、9、15、16),随后休息12天(d17-28)。

(2)若第一疗程d1、2使用20mg/㎡/d患者可耐受的话,建议d8开始增加剂量至27mg/㎡/d。

(3)治疗前后保证患者补充充足水分。

(4)第一疗程治疗前、第一个疗程剂量增加期间,或患者出现治疗注射药物症状,应提前予以地塞米松治疗。

(5)使用20/56 mg/㎡剂量需静脉输注30分钟,使用20/27 mg/㎡剂量需静脉输注10分钟。


【不良反应】

(1)在用KYPROLIS作为单药治疗的患者中,最常见的不良反应(频率≥20%)为贫血,疲劳,血小板减少症,恶心,发热,呼吸困难,腹泻,头痛,咳嗽,外周水肿。

(2)在用KYPROLIS作为联合用药的患者中,最常见的不良反应(频率≥20%)为贫血,中性粒细胞减少,腹泻,呼吸困难,疲劳,血小板减少症,发热,失眠,肌肉痉挛,咳嗽,上呼吸道感染,低血钾症。


【警告和注意事项】

(1)心脏毒性:监测心衰或心肌缺血的症状和体征,迅速评估情况并停药。

(2)急性肾衰竭:定期监测血肌酐。

(3)肺毒性,包括急性呼吸窘迫综合征(ARDS),急性肺功能衰竭,急性弥散性渗透性肺疾病:停用KYPROLIS并进行评估。

(4)肺动脉高压:停用KYPROLIS并进行评估。

(5)呼吸困难:对于严重或危及生命的呼吸困难,停用KYPROLIS并进行评估。

(6)高血压(包括高血压危象):定期监测血压,若高血压无法控制,中断KYPROLIS治疗。

(7)静脉血栓形成:预防血栓形成。

(8)输液反应:使用地塞米松预防处理。

(9)出血:可能出现严重的或致命的出血时间,包括胃肠道、肺及颅内出血,在出血时应迅速评估症状及体征。

(10)血小板减少:监测血小板计数,必要时暂停或减少KYPROLIS剂量。

(11)肝脏毒性和肝功能衰竭:定期监测肝脏酶,若怀疑发病,应中止KYPROLIS。

(12)血栓性微血管病:监测体征和症状,若怀疑发病,应中止KYPROLIS。

(13)后路可逆性脑病综合征(PRES):对于视觉或神经症状的发作,考虑使用MRI成像;若怀疑发病,停止使用KYPROLIS。

(14)胚胎毒性:可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。


【特殊人群的使用】

(1)老年人使用:≥75岁的患者其不良反应发生频率更高;

(2)肝损伤:轻中度肝损伤患者减少KYPROLIS剂量至75%;

(3)血液渗透:血液渗透后使用KYPROLIS。


敬请注意:新特药物内容主要参考厂家英文说明书及临床试验结果,有错误和不足之处请读者不吝指正,具体使用适应症由主诊医生把握。文章版权归全球华人抗癌新药网所有,转载请注明出处!

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