Ixazomib (枸橼酸艾沙佐米，NINLARO) 收藏
[多发性骨髓瘤抗癌新药]
【生产厂家】Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. 武田制药
【药品简介和机理】
（1）Ixazomib是一种可逆性蛋白体抑制剂。Ixazomib优先结合和抑制胰凝乳蛋白酶样20S蛋白酶体的β5亚单位的活性。
（2）Ixazomib在体外诱导多发性骨髓瘤细胞系的凋亡。Ixazomib对既往经历多种治疗包括硼替佐米，来那度胺和地塞米松的复发患者的骨髓瘤细胞显示出体外细胞毒性。
（3）在多发性骨髓瘤细胞系试验中Ixazomib和来那度胺联用显示出协同的细胞毒效应。在体内，在小鼠多发性骨髓瘤肿异种移植模型Ixazomib显示抗肿瘤活性。
【适应症】Ixazomib与来那度胺和地塞米松联用治疗既往曾接受至少一种治疗的多发性骨髓瘤患者。
【规格】4mg，3mg，2.3mg；胶囊
【推荐用法用量】
（1）推荐起始剂量4 mg口服，在28-天疗程的第1，8，和15天。
（2）应在服用食物前至少一小时或后至少2小时。
（3）Ixazomib与来那度胺和地塞米松联用。来那度胺的推荐起始剂量是25 mg/天，28天治疗疗程第1天至21天。地塞米松的推荐起始剂量是40 mg/次，在28天治疗疗程的第1，8，15，和22天。
【不良反应】最常见不良反应(≥ 20%)是腹泻，便秘，血小板减少，外周神经病变，恶心，外周水肿，呕吐，和背痛。
【警告和注意事项】
（1）血小板减少：治疗期间至少每月监视血小板计数，需要时调整剂量。
（2）胃肠道毒性：出现严重腹泻，便秘，恶心和呕吐，需要时调整给药。
（3）外周神经病变：监视患者外周神经病变的症状，需要时调整剂量。
（4）外周水肿：监视液体潴留。研究潜在原因，需要时调整剂量。
（5）皮肤反应：监视患者皮疹，需要时调整剂量。
（6）肝毒性：治疗期间监视肝酶。
（7）胚胎胎儿毒性：NINLARO可危害胎儿。告知育龄女性服药期间采取有效避孕措施。
【药物相互作用】避免与强CYP3A诱导剂同用。
【特殊人群的使用】
（1）中重度肝损伤患者应降低剂量至3mg。
（2）严重肾损伤或晚期肾病需要透析患者应降低剂量至3mg。
（3）哺乳妇女应停止哺乳。
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