Cabozantinib（卡博替尼， COMETRIQ）
[肾癌抗癌新药]
【生产厂家】Exelixis, Inc.
【药品简介和机理】
Cabozantinib是一种激酶抑制剂，可抑制RET，MET,VEGFR-1，VEGFR-2，KIT，TRKB，FLT-3，AXL，ROS1，TYRO3，MER和TIE-2酪氨酸酶活性。这些酪氨酸激酶受体与正常细胞功能和病理性过程包括肿瘤细胞形成、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境等有关。
【适应症】适用于治疗进展期、转移性甲状腺髓样癌。
【规格】20mg，80mg；胶囊
【推荐用法用量】
（1）推荐剂量：140mg口服，每天1次。
（2）饭前1小时或饭后2小时服用。
（3）禁止胶囊剂型与片剂剂型相互替代使用。
（4）肝损伤：轻度及中度肝损伤患者的推荐剂量为80mg。
【不良反应】
（1）最常见不良反应（＞25%）包括：腹泻、口腔炎、掌趾红肿综合征、体重减轻，食欲下降，恶心，疲乏，口腔疼痛，发色改变，味觉异常，高血压，腹痛，便秘。
（2）最常见的实验室检查异常（＞25%）包括：AST及ALT升高，淋巴细胞减少碱性磷酸酶增加，低血钙症，中性粒细胞减少，血小板减少，低血磷症，高胆红素血症。
【黑框警告】
（1）胃穿孔及瘘管形成：胃穿孔发生率为3%，瘘管形成发生率为1%。出现穿孔及瘘管患者应终止用药。
（2）出血：重度甚至致命的出血，包括咯血及胃肠道出血，其发生率为3%，检测患者出血的症状及体征，重度出血患者禁止使用COMETRIQ。
【警告和注意事项】
（1）血栓事件：若出现心肌梗死，脑栓塞或其他严重动脉血栓事件，应终止治疗。
（2）伤口并发症：若出现伤口裂开或需要治疗的并发症应中断COMETRIQ治疗。
（3）高血压：常规监测血压。若出现高血压危象应终止治疗。
（4）下颌骨骨坏死：应停止治疗。
（5）手足综合征：中断治疗，降低剂量。
（6）蛋白尿：监测尿中蛋白，出现肾病综合征应终止治疗。
（7）可逆性后部脑白质综合征：终止治疗。
（8）胚胎胎儿毒性：对胚胎胎儿有危害，告诫服药妇女药物对胎儿的潜在危害。
【药物相互作用】避免与强CYP3A4抑制剂使用。
（1）强CYP3A4抑制剂：降低COMETRIQ剂量。
（2）强CYP3A4诱导剂：增加COMETRIQ剂量。
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