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它賽瓦 |
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來源：中國抗癌醫學網 |
瀏覽：815 |
發布時間：2008/8/5 13:54:00 |
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內容簡介：小分子化合物，喹唑啉類似物，分子量為393.4D，也是一種表皮生長因數受體-酪氨酸激酶(EGFR-TK)拮抗劑。其通過在細胞內與三磷酸腺苷競爭結合受體酪氨酸激酶的胞內區催化部分， 抑制磷酸化反應， 從而阻滯向下游增殖信號傳導...... |
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——它賽瓦(OSI-774、Tarceva, erlotinib)
藥品介紹：
一] 其他名： 它賽瓦,埃羅替尼
1．英文名： Tarceva, erlotinib
2．略語：OSI-774、R 1415 、CP-358774 、NSC-718718。
[二] 來源： 化學合成。
[三] 作用機制：
小分子化合物，喹唑啉類似物，分子量為393.4D，也是一種表皮生長因數受體-酪氨酸激酶(EGFR-TK)拮抗劑。其通過在細胞內與三磷酸腺苷競爭結合受體酪氨酸激酶的胞內區催化部分， 抑制磷酸化反應， 從而阻滯向下游增殖信號傳導，抑制腫瘤細胞配體依賴或配體外依賴的HER-1/EG-FR的活性，達到抑制癌細胞增殖作用。
[四] 藥代動力學：
1．吸收：口服吸收充分但較緩慢，動物實驗證明口服 Erlotinib，狗的生物利用度為88%，人的資料正在研究。單劑150mg口服，4.0 3.4小時達峰值1.136 0.865ug/ml,AUC為16.5 11.0 ug/ml，每日150mg持續口服24天，第7天達到峰值。2小時達血藥高峰，峰濃度為2.0 1.52 ug/ml，AUC為38.42 29.55 ug/ml。生物利用度高，單劑口服250mg後生物利用率大約為57%。
2．蛋白結合律：92%~95%。
3．代謝：80%都是經過細胞色素CYP3A4代謝，主要代謝產物為OSI~420,OSI~420也能抑制EGFR的活性。OSI~420的藥代學特點與Erlotinib相似。血漿最大濃度大於2000ng/ml，24小時AUC大於35000ng/(h.L)。
4．半衰期：單劑150mg口服，半衰期為20.0 9.24小時，150mg/d連服24天，半衰期為18.18 5.24小時。
5．清除：以代謝產物形式以尿排出。
[五] 藥物相互作用：
細胞色素CYP3A4的誘導劑或抑制劑都會影響本藥物的代謝。系統性抗真菌藥物酮康唑，氟康唑，伊曲康唑，紅黴素，鈣離子通道阻斷劑如地爾硫卓等都會抑制藥物的代謝。利福平，抗癲癇藥物：巴比妥鹽，苯妥英等能夠加速此藥的代謝，降低血藥濃度。這表明在與細胞色素CYP3A4的抑制劑合用時Erlotinib的劑量需要調整。
[六] 適應症：
美國FDA批准其作用標準方案治療無效的晚期NSCLC的二線或三線治療方案。部分試驗結果表明與化療方案合用不增加反應率和患者生存期，對於頭頸部腫瘤、轉移性腎癌、胰腺癌、乳腺癌、Tarceva與化療或其他靶向治療藥物如Avastin並用顯示出可喜療效。
[七] 有效率：
一項OSI-774單藥治療複治的晚期非小細胞肺癌的Ⅱ期臨床試驗研究結果顯示：顯效率12.3%，穩定率為38.6%；另有一項OSI-774單藥治療細支氣管肺泡癌的Ⅱ期臨床試驗研究結果顯示：顯效率26%。多項聯合化療藥物的臨床試驗研究也在進行之中，主要聯用藥物有泰素蒂、 順鉑，卡鉑+泰素。
[八] 劑型： 膠囊：每粒150mg。
[九] 劑量： 150mg，每日一次，持續口服。
[十] 給藥途徑： 口服。
[十一] 配伍： 無相關資料。
[十二] 禁忌症： 對Erlotinib過敏者禁用。對孕婦和哺乳期婦女尚無資料證明可安全應用。
[十三] 不良反應：
劑量限制性毒性是痤瘡樣皮疹和腹瀉。
1． 批復：50%左右患者可發生Ⅰ~ Ⅳ度的丘疹、斑疹、膿皰樣皮炎，多在服藥第一周出現，4周後可逐漸減輕。但少數可能非常嚴重需停藥或減少藥量。其他皮膚不良反應包括皮膚乾燥、瘙癢。
2． 消化道：噁心、嘔吐、腹瀉、可見于50%患者，多為Ⅰ~ Ⅱ度，多為一過性，不需減低藥量，腹瀉患者可加用易蒙停。
3． 眼：少數患者可有眼幹、角膜炎。
4． 全身症狀：部分患者有疲乏、頭疼症狀。
5． 血液：少數患者可有WBC和血紅蛋白下降，多為Ⅰ度。
6． 肝腎功能：少數患者可有ALT和AST升高，鹼性磷酸酶升高，血肌酐輕度升高，多為Ⅰ度。
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